Acikloviro geriamoji suspensija

Acikloviro geriamoji suspensija

Dozavimo forma: geriamoji suspensija
Narkotikų klasė: Purino nukleozidai

Mediciniškai peržiūrėjo Varixcare.cz. Paskutinį kartą atnaujinta 2020 m. Balandžio 1 d.



Šiame puslapyje
Išplėsti

Acikloviro geriamosios suspensijos aprašymas

Acikloviras yra sintetinis nukleozidų analogas, veikiantis nuo herpeso virusų. Acikloviro suspensija skirta vartoti per burną.



Kiekviename arbatiniame šaukštelyje (5 ml) acikloviro geriamosios suspensijos yra 200 mg acikloviro ir šių neaktyvių ingredientų: bananų avoro, natrio karboksimetilceliuliozės, glicerino, metilparabeno, mikrokristalinės celiuliozės, propilparabeno, išgryninto vandens ir sorbitolio.

Acikloviras yra balti kristaliniai milteliai, kurių molekulinė formulė C8HvienuolikaN5ARBA3ir molekulinė masė 225,20. Didžiausias tirpumas vandenyje 37 ° C temperatūroje yra 2,5 mg/ml. Acikloviro pka yra 2,27 ir 9,25.



Cheminis acikloviro pavadinimas yra 6H-Purin-6-onas, 2-amino-1,9-dihidro-9-[(2-hidroksietoksi) metil]. Jis turi tokią struktūrinę formulę:

VIROLOGIJA

Antivirusinio veikimo mechanizmas

Acikloviras yra sintetinis purino nukleozido analogas suin vitroirin vivoslopinantis aktyvumas prieš 1 tipo herpes simplex virusą (HSV-1), 2 (HSV-2) ir vėjaraupių zoster virusą (VZV).



Acikloviro slopinamasis aktyvumas yra labai selektyvus, nes jis yra nepakankamas HSV ir VZV koduojamam fermentui timidino kinazei (TK). Šis virusinis fermentas aciklovirą paverčia acikloviro monofosfatu, nukleotido analogu. Ląstelių guanilato kinazė monofosfatą toliau paverčia difosfatu, o daugybė ląstelių fermentų - trifosfatu.In vitro, acikloviro trifosfatas stabdo herpeso viruso DNR replikaciją. Tai pasiekiama trimis būdais: 1) konkurencinis viruso DNR polimerazės slopinimas, 2) įtraukimas į augančią viruso DNR grandinę ir jos nutraukimas ir 3) viruso DNR polimerazės inaktyvavimas. Didesnis antivirusinis acikloviro aktyvumas prieš HSV, palyginti su VZV, yra dėl jo efektyvesnio viruso TK fosforilinimo.

Antivirusinė veikla

Kiekybinis ryšys tarpin vitroherpeso virusų jautrumas antivirusiniams vaistams ir klinikinis atsakas į gydymą nenustatytas žmonėms, o virusų jautrumo tyrimai nebuvo standartizuoti. Jautrumo tyrimų rezultatai, išreikšti kaip vaisto koncentracija, reikalinga 50% slopinti viruso augimą ląstelių kultūroje (ICpenkiasdešimt), labai skiriasi priklausomai nuo daugelio veiksnių. Naudojant apnašų mažinimo tyrimus, ICpenkiasdešimtnuo herpes simplex viruso izoliatų yra nuo 0,02 iki 13,5 mcg/ml HSV-1 ir nuo 0,01 iki 9,9 mcg/ml HSV-2. ICpenkiasdešimtacikloviras nuo daugelio laboratorinių padermių ir klinikinių VZV izoliatų yra nuo 0,12 iki 10,8 mcg/ml. Acikloviras taip pat rodo aktyvumą prieš VZV Oka vakcinos padermę su vidutine ICpenkiasdešimt1,35 mcg/ml.

Atsparumas vaistams

HSV ir VZV atsparumas aciklovirui gali atsirasti dėl kokybinių ir kiekybinių viruso TK ir (arba) DNR polimerazės pokyčių. Klinikiniai HSV ir VZV izoliatai, kurių jautrumas aciklovirui yra sumažėjęs, buvo gauti pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs, ypač sergantiems pažengusia ŽIV infekcija. Nors nustatyta, kad dauguma aciklovirui atsparių mutantų, išskirtų iki šiol, kurių imunitetas yra susilpnėjęs, yra mutantai, kuriems trūksta TK, kiti mutantai, susiję su viruso TK genu (TK dalinis ir TK pakitęs) ir DNR polimerazė. TK neigiami mutantai gali sukelti sunkią ligą kūdikiams ir suaugusiems, kurių imunitetas susilpnėjęs. Pacientams, kuriems gydymo metu pasireiškia silpnas klinikinis atsakas, reikia atsižvelgti į viruso atsparumo aciklovirui galimybę.

Acikloviro geriamoji suspensija - klinikinė farmakologija

Farmakokinetika

Išgerto acikloviro farmakokinetika buvo įvertinta sveikiems savanoriams ir pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs, sergantiems herpes simplex ar vėjaraupių viruso infekcija. Acikloviro farmakokinetikos parametrai apibendrinti 1 lentelėje.

1 lentelė. Acikloviro farmakokinetinės savybės (diapazonas)

*Biologinis prieinamumas mažėja didinant dozę.

skausmas pašalinus lipomą
Parametras
diapazonas
Pririšimas prie plazmos baltymų
Nuo 9% iki 33%
Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas
Nuo 2,5 iki 3,3 val
Vidutinis biologinis prieinamumas per burną
Nuo 10% iki 20%*

Vieno kelių dozių kryžminio tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki asmenys (n = 23), metu nustatyta, kad didėjant dozei acikloviro koncentracija plazmoje padidėjo mažiau nei proporcinga dozei, kaip parodyta 2 lentelėje. Biologinio prieinamumo sumažėjimas priklauso nuo dozę, o ne vaisto formą.

2 lentelė. Acikloviro didžiausia koncentracija ir pastovios būsenos koncentracija
Parametras
200 mg
400 mg
800 mg
Css maks
0,83 mcg/ml
1,21 mcg/ml
1,61 mcg/ml
Css lovelis
0,46 mcg/ml
0,63 mcg/ml
0,83 mcg/ml

Maistas neturėjo įtakos acikloviro absorbcijai (n = 6); todėl acikloviro suspensiją galima vartoti valgant arba nevalgius.

Vienintelis žinomas šlapimo metabolitas yra 9-[(karboksimetoksi) metil] guaninas.

Specialios populiacijos

Suaugusieji, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Acikloviro pusinės eliminacijos laikas ir bendras organizmo klirensas priklauso nuo inkstų funkcijos. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama koreguoti dozę (žr Dozavimas ir administravimas ).

Geriatrija

Senyviems pacientams acikloviro koncentracija plazmoje yra didesnė, palyginti su jaunesniais suaugusiais, iš dalies dėl su amžiumi susijusių inkstų funkcijos pokyčių. Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali prireikti mažinti dozę (žrATSARGUMO PRIEMONĖS: Geriatrinis naudojimas ).

Pediatrija

Apskritai, acikloviro farmakokinetika vaikams yra panaši į suaugusiųjų. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas išgėrus 300 mg/m2ir 600 mg/m2vaikams nuo 7 mėnesių iki 7 metų buvo 2,6 valandos (intervalas nuo 1,59 iki 3,74 valandos).

Narkotikų sąveika

Įrodyta, kad probenecidą vartojant kartu su intraveniniu acikloviru, padidėja vidutinis acikloviro pusinės eliminacijos laikas ir plotas po koncentracijos laiko kreive. Atitinkamai sumažėjo šlapimo išsiskyrimas ir inkstų klirensas.

Klinikiniai tyrimai

Pradinis lytinių organų pūslelinė:

Dvigubai akli, placebu kontroliuojami tyrimai parodė, kad išgertas acikloviras žymiai sutrumpina ūminės infekcijos ir pažeidimo gijimo trukmę. Kai kuriose pacientų grupėse skausmo ir naujų pažeidimų susidarymo trukmė sutrumpėjo.

Pasikartojantis lytinių organų pūslelinė:

Dvigubai akli, placebu kontroliuojami tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, dažnai pasikartojantys (6 ar daugiau epizodų per metus), parodė, kad per burną vartojamas acikloviras, vartojamas kasdien nuo 4 mėnesių iki 10 metų, užkerta kelią arba sumažino pasikartojimų dažnumą ir (arba) sunkumą daugiau nei 95 % pacientų.

Tiriant pacientus, kurie 3 metus vartojo 400 mg acikloviro du kartus per parą, 45%, 52%ir 63%pacientų nepasikartojo atitinkamai pirmaisiais, antraisiais ir trečiaisiais metais. Serijinė 3 mėnesių pasikartojimo dažnio pacientų analizė parodė, kad 71–87 proc. Kiekvieną ketvirtį nepasikartojo.

Herpes zoster infekcija:

Dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, turintys imunitetą, kuriems buvo lokalizuota odos juostinės pūslelinės infekcija, acikloviras (800 mg 5 kartus per parą 10 dienų) sutrumpino laiką iki žaizdos rauplių, gijimo ir visiško skausmo nutraukimo ir sutrumpino gydymo trukmę. virusų išsiskyrimą ir naujų pažeidimų susidarymo trukmę.

Panašiame dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame tyrime acikloviras (800 mg 5 kartus per parą 7 dienas) sutrumpino laiką iki visiško pažeidimo rauplių, gijimo ir skausmo nutraukimo; sutrumpėjo naujų pažeidimų susidarymo trukmė; ir sumažino lokalizuotų su zoster susijusių neurologinių simptomų (parestezija, disestezija ar hiperestezija) paplitimą.

Gydymas buvo pradėtas per 72 valandas nuo bėrimo pradžios ir buvo efektyviausias, jei buvo pradėtas per pirmąsias 48 valandas.

Suaugusieji, vyresni nei 50 metų, parodė didesnę naudą.

Vėjaraupiai:Buvo atlikti trys atsitiktinių imčių, dvigubai akli, placebu kontroliuojami tyrimai, kuriuose dalyvavo 993 vaikai nuo 2 iki 18 metų, sergantys vėjaraupiais. Visi pacientai buvo gydyti per 24 valandas nuo bėrimo pradžios. 2 tyrimų metu acikloviras buvo skiriamas po 20 mg/kg 4 kartus per dieną (iki 3200 mg per parą) 5 dienas. Trečiojo tyrimo metu 10, 15 arba 20 mg/kg dozės buvo skiriamos 4 kartus per dieną 5–7 dienas. Gydymas acikloviru sutrumpino laiką iki 50% gijimo; sumažino maksimalų pažeidimų skaičių; sumažino pūslelių vidurkį; sumažino likusių pažeidimų vidurkį 28 dieną; ir sumažėjo pacientų, sergančių karščiavimu, anoreksija ir mieguistumu, dalis 2 dieną. Gydymas acikloviru neturėjo įtakos vėjaraupių zoster viruso specifiniam humoraliniam ar ląsteliniam imuniniam atsakui praėjus 1 mėnesiui ar 1 metams po gydymo.

Acikloviro geriamosios suspensijos indikacijos ir naudojimas

Herpes zoster infekcija:

Acikloviras skirtas ūminiam pūslelinės (pūslelinės) gydymui.

Lytinių organų pūslelinės:

Acikloviras skirtas pradiniams epizodams gydyti ir pasikartojantiems lytinių organų pūslelinės epizodams gydyti.

Vėjaraupiai:

Acikloviras skirtas vėjaraupiams (vėjaraupiams) gydyti.

Kontraindikacijos

Acikloviro geriamoji suspensija draudžiama pacientams, kuriems padidėjęs jautrumas aciklovirui arba valaciklovirui.

Įspėjimai

Acikloviro geriamoji suspensija skirta tik nuryti. Gydant acikloviru, pastebėtas inkstų nepakankamumas, kai kuriais atvejais baigiantis mirtimi (žrNEPALANKIOS REAKCIJOS: Stebima klinikinės praktikos metu ir PERDOZAVIMAS ). Trombozinė trombocitopeninė purpura/hemolizinis ureminis sindromas (TTP/HUS), sukėlęs mirtį, pasireiškė pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, gydant acikloviru.

Atsargumo priemonės

Vartojant aciklovirą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama koreguoti dozę (žr Dozavimas ir administravimas ). Taip pat reikia būti atsargiems skiriant aciklovirą pacientams, vartojantiems potencialiai nefrotoksinių preparatų, nes tai gali padidinti inkstų funkcijos sutrikimo riziką ir (arba) grįžtamųjų centrinės nervų sistemos simptomų, tokių, kaip buvo pranešta pacientams, gydomiems intraveniniu acikloviru, riziką. Reikėtų palaikyti tinkamą hidrataciją.

Informacija pacientams

Pacientams patariama pasitarti su gydytoju, jei jie patiria sunkių ar varginančių nepageidaujamų reakcijų, pastoja arba ketina pastoti, ketina žindyti, vartodami per burną vartojamą aciklovirą, arba jiems kyla kitų klausimų.

Pacientus reikia patarti palaikyti tinkamą hidrataciją.

Herpes zoster:

Duomenų apie gydymą, pradėtą ​​praėjus daugiau nei 72 valandoms po to, kai atsirado išbėrimas. Pacientams reikia patarti kuo greičiau pradėti gydymą po herpes zoster diagnozės.

Genitalijų herpeso infekcijos:

Pacientus reikia informuoti, kad acikloviras neišgydo lytinių organų pūslelinės. Nėra duomenų, įvertinančių, ar acikloviras užkirs kelią infekcijos perdavimui kitiems. Kadangi lytinių organų pūslelinė yra lytiškai plintanti liga, pacientai turėtų vengti sąlyčio su pažeidimais ar lytinių santykių, kai yra pažeidimų ir (arba) simptomų, kad neužkrėstų partnerių. Lytinių organų pūslelinė taip pat gali būti perduodama, nesant simptomų, besimptomiu viruso išsiskyrimu. Jei nurodomas medicininis lytinių organų pūslelinės pasikartojimo gydymas, pacientus reikia patarti pradėti gydymą, kai atsiranda pirmieji epizodo požymiai ar simptomai.

Vėjaraupiai:

Vėjaraupiai sveikiems vaikams paprastai yra savarankiška, lengvo ar vidutinio sunkumo liga. Paaugliai ir suaugusieji linkę sirgti sunkesne liga. Gydymas buvo pradėtas per 24 valandas nuo tipiško vėjaraupių bėrimo kontroliuojamuose tyrimuose, ir nėra informacijos apie gydymo, pradėto vėliau ligos eigoje, poveikį.

Narkotikų sąveika

Pamatyti KLINIKINĖ FARMAKOLOGIJA: Farmakokinetika .

Kancerogenezė, mutagenezė, vaisingumo sutrikimas

Toliau pateikti duomenys apima nuorodas į didžiausią pusiausvyrinės koncentracijos acikloviro koncentraciją plazmoje, pastebėtą žmonėms, gydytiems 800 mg per burną 5 kartus per parą (dozė tinkama herpes zoster gydymui) arba 200 mg per burną 5 kartus per parą (dozė tinkama gydymui). lytinių organų pūslelinė). Tyrimų su gyvūnais metu vaisto koncentracija plazmoje išreikšta kaip daugkartinė žmogaus ekspozicija aciklovirui vartojant didesnes ir mažesnes dozavimo schemas (žr. KLINIKINĖ FARMAKOLOGIJA: Farmakokinetika ).

Acikloviras buvo tiriamas atliekant biologinius tyrimus su žiurkėmis ir pelėmis, skiriant vienkartines iki 450 mg/kg paros dozes zondo būdu. Nebuvo statistiškai reikšmingo skirtumo tarp navikų dažnio tarp gydytų ir kontrolinių gyvūnų, taip pat acikloviras nesutrumpino navikų latentinio laikotarpio. Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 3–6 kartus didesnė už žmogaus koncentraciją pelių biologiniame tyrime ir 1–2 kartus didesnė už žmogaus koncentraciją žiurkių biologiniame tyrime.

Acikloviras buvo išbandytas 16in vitroirin vivogenetinio toksiškumo tyrimai. Acikloviras buvo teigiamas 5 tyrimuose.

Acikloviras nepablogino pelių vaisingumo ar dauginimosi (450 mg/kg per parą, p.o.) ir žiurkių (25 mg/kg per parą, s.c.). Tyrimo su pelėmis metu plazmos koncentracija buvo 9–18 kartų didesnė už žmogaus, o žiurkių - 8–15 kartų didesnė už žmogaus koncentraciją. Didesnėmis dozėmis (50 mg/kg per parą, s.c.) žiurkėms ir triušiams (atitinkamai nuo 11 iki 22 ir nuo 16 iki 31 karto daugiau nei žmogaus) implantacijos efektyvumas, bet ne kraikas, sumažėjo. Atliekant tyrimą su žiurkėmis per ir po gimdymo, skiriant 50 mg/kg per parą, s.c., statistiškai reikšmingai sumažėjo geltonkūnių, visų implantacijos vietų ir gyvų vaisių grupių vidurkis.

Sėklidžių anomalijų nepastebėta šunims, kuriems buvo skiriama 50 mg/kg per parą, IV vieną mėnesį (nuo 21 iki 41 karto didesnė už žmogaus koncentraciją) arba šunims, kuriems buvo skiriama 60 mg/kg per parą per burną 1 metus (6–12 kartų didesnė už žmogaus koncentraciją). Didesnėmis dozėmis žiurkėms ir šunims buvo pastebėta sėklidžių atrofija ir aspermatogenezė.

Nėštumas: teratogeninis poveikis

Acikloviras, vartojamas organogenezės metu, nebuvo teratogeninis pelėms (450 mg/kg per parą, p.o.), triušiams (50 mg/kg per parą, s.c. ir IV) ar žiurkėms (50 mg/kg per parą, s.c.). Dėl šių ekspozicijų kraujo plazmoje buvo atitinkamai 9 ir 18, 16 ir 106, ir 11 ir 22 kartus daugiau žmonių.

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nėra. Buvęs epidemiologinis acikloviro vartojimo nėštumo metu registras buvo sukurtas 1984 m. Ir baigtas 1999 m. Balandžio mėn. Pirmąjį nėštumo trimestrą sisteminio acikloviro ekspoziciją patyrusių moterų buvo 749 nėštumai, o tai baigėsi 756 rezultatais. Gimimo defektų dažnis yra maždaug toks pat, kaip ir bendroje populiacijoje. Tačiau nedidelis registro dydis yra nepakankamas, kad būtų galima įvertinti rečiau pasitaikančių defektų riziką arba padaryti patikimas ar galutines išvadas dėl acikloviro saugumo nėščioms moterims ir jų besivystantiems vaisiams. Nėštumo metu acikloviro galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.

Maitinančios mamos

Acikloviro koncentracija motinos piene užfiksuota 2 moterims, išgėrusiai acikloviro, ir svyravo nuo 0,6 iki 4,1 karto atitinkančios koncentracijos plazmoje. Dėl šių koncentracijų slaugančiam kūdikiui gali būti skiriama iki 0,3 mg/kg per parą acikloviro dozė. Aciklovirą žindančiai motinai reikia skirti atsargiai ir tik tada, kai nurodyta.

Vaikų vartojimas

Acikloviro geriamųjų preparatų saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 2 metų vaikams nenustatytas.

Geriatrinis naudojimas

Iš 376 tiriamųjų, gavusių aciklovirą, atlikus klinikinį herpes zoster gydymo study 50 metų amžiaus asmenų tyrimą, 244 buvo 65 metų ir vyresni, o 111 - 75 metų ir vyresni. Senyviems ir jaunesniems suaugusiems asmenims nebuvo pranešta apie veiksmingumo skirtumus tarp laiko iki naujų pažeidimų susidarymo ar gijimo laiko. Skausmas po gijimo buvo ilgesnis 65 metų ir vyresniems pacientams. Pykinimas, vėmimas ir galvos svaigimas dažniau pasireiškė vyresnio amžiaus žmonėms. Senyviems pacientams dažniau sutrinka inkstų funkcija ir jiems reikia mažinti dozę. Senyviems pacientams taip pat dažniau pasireiškia nepageidaujami reiškiniai inkstuose ar CNS. Kalbant apie nepageidaujamus CNS reiškinius, pastebėtus klinikinės praktikos metu, vyresnio amžiaus pacientams dažniau pasireiškė mieguistumas, haliucinacijos, sumišimas ir koma (žr. KLINIKINĖ FARMAKOLOGIJA , NEPALANKIOS REAKCIJOS: Pastebėta klinikinės praktikos metu , ir Dozavimas ir administravimas ).

Nepageidaujamos reakcijos

Herpes simplex

Trumpalaikis administravimas:

Dažniausi nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos buvo pranešta atliekant klinikinius tyrimus dėl lytinių organų pūslelinės gydymo 200 mg acikloviro, vartojamo per burną 5 kartus per dieną kas 4 valandas 10 dienų, buvo pykinimas ir (arba) vėmimas 8 iš 298 pacientų (2,7%). Pykinimas ir (arba) vėmimas pasireiškė 2 iš 287 (0,7%) pacientų, vartojusių placebą.

Ilgalaikis administravimas:

Dažniausi nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta klinikiniame tyrime, siekiant išvengti recidyvų, nuolat vartojant 400 mg (dvi 200 mg kapsules) 2 kartus per parą 1 metus 586 acikloviru gydytiems pacientams, buvo pykinimas (4,8%) ir viduriavimas (2,4). %). 589 kontroliniai pacientai, periodiškai gydomi recidyvais acikloviru 1 metus, pranešė apie viduriavimą (2,7%), pykinimą (2,4%) ir galvos skausmą (2,2%).

Herpes zoster:

Dažniausias nepageidaujamas reiškinys, apie kurį pranešta per 3 klinikinius herpes zoster (juostinės pūslelinės) gydymo 800 mg geriamojo acikloviro 5 kartus per parą 7–10 dienų 323 pacientams, negalavimus (11,5%). 323 placebą gavę pacientai pranešė apie negalavimą (11,1%).

Vėjaraupiai:

Dažniausias nepageidaujamas reiškinys, apie kurį pranešta per 3 klinikinius vėjaraupių gydymo geriamaisiais acikloviru dozes nuo 10 iki 20 mg/kg 4 kartus per parą 5–7 dienas arba 800 mg 4 kartus per parą 5 dienas, 495 pacientams buvo viduriavimas (3,2 %). 498 pacientai, vartoję placebą, pranešė apie viduriavimą (2,2%).

Stebima klinikinės praktikos metu

Be nepageidaujamų reiškinių, apie kuriuos pranešta klinikinių tyrimų metu, acikloviro vartojimo po patvirtinimo metu buvo nustatyti šie reiškiniai. Kadangi apie juos pranešama savanoriškai iš nežinomo dydžio populiacijos, dažnumo apskaičiuoti negalima. Šie įvykiai buvo pasirinkti įtraukti dėl jų rimtumo, pranešimo dažnumo, galimo priežastinio ryšio su acikloviru arba dėl šių veiksnių derinio.

Bendra:Anafilaksija, angioneurozinė edema, karščiavimas, galvos skausmas, skausmas, periferinė edema.

Nervų:Agresyvus elgesys, sujaudinimas, ataksija, koma, sumišimas, sąmonės susilpnėjimas, kliedesys, galvos svaigimas, dizartrija, encefalopatija, haliucinacijos, parestezija, psichozė, traukuliai, mieguistumas, drebulys. Šie simptomai gali būti ryškūs, ypač vyresnio amžiaus žmonėms ar pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr ATSARGUMO PRIEMONĖS ).

Virškinimas:Viduriavimas, virškinimo trakto sutrikimas, pykinimas.

Hematologinis ir limfinis:Anemija, leukocitoklastinis vaskulitas, leukopenija, limfadenopatija, trombocitopenija.

Kepenų ir tulžies pūslės traktas ir kasa:Padidėjęs kepenų funkcijos tyrimas, hepatitas, hiperbilirubinemija, gelta.

Skeleto, raumenų sistemos:Mialgija.

Oda:Alopecija, daugiaformė eritema, šviesai jautrus bėrimas, niežulys, bėrimas, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, dilgėlinė.

Ypatingi pojūčiai:Regos sutrikimai.

Urogenitalija:Inkstų nepakankamumas, inkstų skausmas (gali būti susijęs su inkstų nepakankamumu), padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje, padidėjęs kreatinino kiekis, hematurija (žr. ĮSPĖJIMAI ).

Kreipkitės į gydytoją dėl medicininės pagalbos dėl šalutinio poveikio. Norėdami pranešti apie Įtariamas nepageidaujamas reakcijas, susisiekite su „Avet Pharmaceuticals Inc.“ telefonu 1-866-901-DRUG (3784) arba FDA 1-800-FDA-1088 arba www.fda.gov/medwatch.

Perdozavimas

Buvo pranešta apie perdozavimą, kai nurijus iki 100 kapsulių (20 g). Nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta perdozavus, yra sujaudinimas, koma, traukuliai ir letargija. Acikloviro nuosėdos inkstų kanalėliuose gali atsirasti, kai viršijamas intratubulinio skysčio tirpumas (2,5 mg/ml). Buvo pranešta apie perdozavimą po injekcijų boliuso ar netinkamai didelių dozių, taip pat pacientams, kurių skysčių ir elektrolitų pusiausvyra nebuvo tinkamai stebima. Dėl to padidėjo BUN ir kreatinino kiekis serume, o vėliau - inkstų nepakankamumas. Ūminio inkstų nepakankamumo ir anurijos atveju pacientui gali būti taikoma hemodializė, kol bus atkurta inkstų funkcija (žr. Dozavimas ir administravimas ).

Acikloviro geriamosios suspensijos dozavimas ir vartojimas

Ūminis herpes zoster gydymas:

800 mg kas 4 valandas per burną, 5 kartus per dieną 7-10 dienų.

Lytinių organų pūslelinės

Pradinio lytinių organų pūslelinės gydymas:

200 mg kas 4 valandas, 5 kartus per dieną 10 dienų.

Lėtinė slopinanti terapija pasikartojančioms ligoms:

400 mg 2 kartus per dieną iki 12 mėnesių, po to atliekamas pakartotinis įvertinimas. Alternatyvios schemos apėmė dozes nuo 200 mg 3 kartus per dieną iki 200 mg 5 kartus per dieną.

Negydytos lytinių organų pūslelinės epizodų dažnis ir sunkumas laikui bėgant gali keistis. Po vienerių metų gydymo reikia iš naujo įvertinti paciento lytinių organų pūslelinės infekcijos dažnumą ir sunkumą, kad būtų įvertintas poreikis tęsti gydymą acikloviru.

Protarpinė terapija:

200 mg kas 4 valandas, 5 kartus per dieną 5 dienas. Terapiją reikia pradėti nuo pirmųjų pasikartojimo požymių ar simptomų (prodromo).

Vėjaraupių gydymas

Vaikai (2 metų ir vyresni):20 mg/kgvienai dozeiper burną 4 kartus per dieną (80 mg/kg per parą) 5 dienas. Vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, reikia skirti suaugusiųjų vėjaraupių dozę.

Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg:800 mg 4 kartus per dieną 5 dienas.

Intraveninis acikloviras skirtas vėjaraupių zoster infekcijoms gydyti pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs.

Kai nurodoma terapija, ją reikia pradėti nuo pirmųjų vėjaraupių požymių ar simptomų. Nėra informacijos apie gydymo, pradėto praėjus daugiau nei 24 valandoms nuo požymių ir simptomų atsiradimo, veiksmingumą.

Pacientai, sergantys ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, acikloviro geriamosios suspensijos dozę reikia keisti, kaip parodyta 3 lentelėje.

3 lentelė. Dozės keitimas sergant inkstų nepakankamumu
Įprastas dozavimo režimas
Kreatinino klirensas (ml/min./1,73 m2)
Pakoreguotas dozavimo režimas
Dozė (mg)
Dozavimo intervalas
200 mg kas 4 valandas
> 10
200
kas 4 valandas, 5 kartus per dieną
0-10
200
kas 12 valandų
400 mg kas 12 valandų
> 10
400
kas 12 valandų
0-10
200
kas 12 valandų
800 mg kas 4 valandas
> 25
800
kas 4 valandas, 5 kartus per dieną
10-25
800
kas 8 valandas
0-10
800
kas 12 valandų

Hemodializė

Pacientams, kuriems reikia hemodializės, vidutinis acikloviro pusinės eliminacijos laikas plazmoje hemodializės metu yra maždaug 5 valandos. Dėl to po 6 valandų dializės laikotarpio plazmos koncentracija sumažėja 60%. Todėl paciento dozavimo grafiką reikia koreguoti taip, kad po kiekvienos dializės būtų skiriama papildoma dozė.

Peritoninė dializė

Reguliuojant dozavimo intervalą papildomos dozės nereikia.

Dozavimo formų biologinis ekvivalentiškumas

Įrodyta, kad acikloviro geriamoji suspensija yra biologiškai ekvivalentiška acikloviro kapsulėms (n = 20), o 1 acikloviro 800 mg tabletė yra biologiškai ekvivalentiška keturioms 200 mg acikloviro kapsulėms (n = 24).

Kaip tiekiama acikloviro geriamoji suspensija

„Acyclovir Oral Suspension“, USP, kiekviename arbatiniame šaukštelyje (5 ml) yra 200 mg acikloviro. Jis tiekiamas kaip balta arba beveik balta spalva, bananų skonio suspensija. Jie tiekiami taip:

Butelis po 1 pintą (473 ml): (NDC 23155-485-51).

Laikyti nuo 15 ° iki 25 ° C (nuo 59 ° iki 77 ° F) [žr. USP kontroliuojamą kambario temperatūrą]. Saugoti nuo šviesos.

Išleiskite sandariame inde, kaip apibrėžta USP.

Platina:

„Avet Pharmaceuticals Inc.

Rytų Brunsvikas, NJ 08816

1.866.901.DRUG (3784)

500487-01

Peržiūrėta: 2020-01-01

PAKUOTĖS ETIKETĖ. PAGRINDINIS EKRANO PANELIS

NDC23155-485-51

Acikloviro geriamoji suspensija, USP

200 mg/5 ml

ĮSPĖJIMAS: tik per burną

Prieš vartojimą gerai suplakite

Tik Rx

16 fl oz (473 ml)

ACIKLOVIRAS
acikloviro suspensija
Produkto informacija
produkto tipas ŽMOGAUS APRAŠYMO Narkotikų etiketė Prekės kodas (šaltinis) NDC: 23155-485
Administravimo kelias ŽODINIS DEA tvarkaraštis
Aktyvus ingredientas/aktyvi dalis
Ingrediento pavadinimas Stiprumo pagrindas Stiprumas
ACIKLOVIRAS (ACIKLOVIRAS) ACIKLOVIRAS 200 mg 5 ml
Neaktyvūs ingredientai
Ingrediento pavadinimas Stiprumas
KARBOKSIMETILCELIuliozės natris
Glicerinas
Celiuliozė, mikrokristalinė
METILPARABENAS
PROPYLPARABEN
SORBITOLIS
VANDENS
BANANA
Produkto charakteristikos
Spalva BALTA (beveik balta) Rezultatas
Figūra Dydis
Skonis BANANA Atspaudo kodas
Sudėtyje yra
Pakuotė
# Prekės kodas Pakuotės aprašymas
1 NDC: 23155-485-51 473 ml viename buteliuke
Rinkodaros informacija
Rinkodaros kategorija Paraiškos numeris arba monografijos citata Rinkodaros pradžios data Rinkodaros pabaigos data
TU ANDA212718 2020-04-23
Etiketė -„Heritage Pharmaceuticals Inc.“ d/b/a „Avet Pharmaceuticals Inc.“ (780779901)
Registrantas -„Heritage Pharmaceuticals Inc.“ d/b/a „Avet Pharmaceuticals Inc.“ (780779901)
„Heritage Pharmaceuticals Inc.“ d/b/a „Avet Pharmaceuticals Inc.“

Medicininis atsisakymas