GALIPRANTAS

GALIPRANTASŠiame puslapyje yra informacijos apie GALLIPRANT naudoti veterinarijoje .
Paprastai pateikiama informacija apima:
  • GALLIPRANT Indikacijos
  • Įspėjimai ir įspėjimai apie GALLIPRANT
  • GALLIPRANT nurodymai ir dozavimas

GALIPRANTAS

Šis gydymas taikomas šioms rūšims:
Įmonė: Elanco US

(grapiprantinės tabletės)

Vartoti tik per burną šunims



20 mg, 60 mg ir 100 mg skonio tabletės



Prostaglandinas E. 2 (PGE 2 ) EP4 receptorių antagonistas; nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, slopinantis ciklooksigenazę

GALLIPRANTAS Atsargiai

Federalinis (JAV) įstatymas riboja šio vaisto vartojimą licencijuoto veterinarijos gydytojo arba jo nurodymu.



apibūdinimas

GALLIPRANT (grapiprant tabletės) yra prostaglandinas E2(PGE2) EP4 receptorių antagonistas; neciklooksigenazę (COX) slopinantis nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), priklausantis piprantų klasei. GALLIPRANT yra aromatizuota, ovali, abipus išgaubta, nuo smėlio iki rudos spalvos tabletė su vagele, įspausta G, kurios kvapioji medžiaga yra grapiprantas ir džiovintos kiaulienos kepenys.

Grapipranto molekulinė masė yra 491,61 daltono. Empirinė formulė yra C26H29N5ARBA3S. Grapiprantas yra N-[[[2- [4- (2-etil-4,6-dimetil-1H-imidazo [4,5-c] piridin-1-il) fenil] etil] amino] karbonil]- 4 metilbenzensulfonamidas.

Struktūrinė formulė yra tokia:



Indikacija:

GALLIPRANT (grapiprant tabletės) yra skirtas skausmui ir uždegimui, susijusiam su osteoartritu, šunims kontroliuoti.

Dozavimas ir administravimas

Visada pateikite informaciją šunų savininkų lapui su receptu. Naudokite mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, atitinkantį individualų atsaką.

GALLIPRANT (grapipranto tabletės) dozė yra 0,9 mg/lb (2 mg/kg) vieną kartą per parą.

Tik 20 mg ir 60 mg GALLIPRANT tabletės yra pažymėtos vagele.

Dozę reikia apskaičiuoti dalimis po pusę tabletės.

Šunys, sveriantys mažiau nei 8 kg. (3,6 kg) negalima tiksliai dozuoti.

Dozavimo lentelė

Dozė

Svoris kilogramais

Svoris kilogramais

20 mg tabletė

60 mg tabletė

100 mg tabletė

0,9 mg/lb (2 mg/kg) vieną kartą per parą

8-15

3.6-6.8

0,5

15,1-30

6.9-13.6

1

30,1-45

13.7-20.4

0,5

45,1-75

20.5-34

1

75,1–150

34,1-68

1

100 mg tabletėje nėra vagelių, todėl jos negalima perlaužti per pusę.

100 mg tabletės perlaužimas per pusę negarantuoja, kad kiekvienoje tabletės pusėje yra pusė veikliosios medžiagos. Šunims, sveriantiems daugiau nei 150 svarų (68 kg), naudokite tablečių ir pusių tablečių derinį, kad gautumėte tinkamą dozę.

Kontraindikacijos

GALLIPRANT negalima vartoti šunims, kuriems yra padidėjęs jautrumas grapiprantui.

Įspėjimai

Negalima naudoti žmonėms. Šį ir visus vaistus laikykite vaikams ir naminiams gyvūnėliams nepasiekiamoje vietoje. Atsitiktinai prarijus žmonių, kreipkitės į gydytoją. Skirta tik šunims. Laikykite „GALLIPRANT“ šunims ir kitiems naminiams gyvūnėliams nepasiekiamoje vietoje, kad išvengtumėte atsitiktinio nurijimo ar perdozavimo.

Atsargumo priemonės

Saugus GALLIPRANT vartojimas nebuvo įvertintas jaunesniems nei 9 mėnesių ir jaunesniems kaip 3,6 kg (8 svarų) šunims, veisimui naudojamiems šunims arba nėščioms ar žindančioms šunims.

Nepageidaujamos reakcijos šunims, vartojantiems GALLIPRANT, gali būti vėmimas, viduriavimas, sumažėjęs apetitas, gleivinės, vandeningos ar kruvinos išmatos ir sumažėjęs albumino kiekis bei bendras baltymų kiekis.

Jei GALLIPRANT vartojamas ilgą laiką, rekomenduojama tinkamai stebėti.

Vartojimas kartu su kitais vaistais nuo uždegimo nebuvo tirtas. Reikia vengti GALLIPRANT vartoti kartu su kitais vaistais nuo uždegimo, pvz., COX slopinančiais NVNU ar kortikosteroidais. Jei po kasdieninės GALLIPRANT dozės reikia papildomų vaistų nuo skausmo, gali prireikti ne NVNU/ne kortikosteroidų klasės analgetikų.

Kartu su GALLIPRANT vartojamų baltymų surištų vaistų vartojimas nebuvo tirtas. Dažniausiai naudojami vaistai, susieti su baltymais, yra širdies, prieštraukuliniai ir elgesio vaistai.

Pacientams, kuriems reikia papildomo gydymo, reikia stebėti vaistų suderinamumą. Apsvarstykite tinkamą praplovimo laiką, kai pereinate nuo vieno priešuždegiminio preparato prie kito arba pereinate nuo kortikosteroidų ar COX slopinančių NVNU prie GALLIPRANT.

GALLIPRANT vartojimas šunims, sergantiems širdies liga, netirtas.

Nežinoma, ar šunys, kuriems anksčiau buvo padidėjęs jautrumas sulfonamido vaistams, bus jautrūs GALLIPRANT. GALLIPRANT yra metilbenzensulfonamidas.

Nepageidaujamos reakcijos

Kontroliuojamo lauko tyrimo metu 285 šunų saugumas buvo įvertintas, kai jiems buvo skiriama GALLIPRANT arba nešiklio kontrolinė medžiaga (tabletė atėmus grapiprantą) 2 mg/kg (0,9 mg/lb) doze vieną kartą per parą 28 dienas. GALLIPRANT gydytų šunų amžius buvo nuo 2 iki 16,75 metų. Buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos:

1 lentelė. Lauko tyrime nurodytos nepageidaujamos reakcijos.

Nepageidaujama reakcija*

GALIPRANTAS

(grapiprantinės tabletės)

N = 141

Transporto priemonės valdymas

(tabletės atėmus grapiprantą)

N = 144

Vėmimas

24

9

Viduriavimas, minkšta išmatos

17

13

Anoreksija, apetito stoka

9

7

Letargija

6

2

Burnos opa

1

0

Imuninė hemolizinė anemija

1

0

*Tyrimo metu šunys galėjo patirti daugiau nei vieną tipą ar įvykį.

Lauko tyrimų metu GALLIPRANT buvo saugiai naudojamas kartu su kitais gydymo metodais, įskaitant antibiotikus, paraziticidus ir skiepus.

Jei norite pranešti apie įtariamus nepageidaujamus reiškinius, susijusius su narkotikais, ir (arba) gauti saugos duomenų lapo (SDS) kopiją arba gauti techninę pagalbą, skambinkite 1-888-545-5973.

Norėdami gauti papildomos informacijos apie pranešimus apie nepageidaujamus narkotikų vartojimo atvejus, susijusius su vaistiniais gyvūnais, susisiekite su FDA 1-888-FDA-VETS arba internete adresu http://www.fda.gov/AnimalVeterinary/SafetyHealth

Informacija šunų savininkams:

Savininkus reikia informuoti apie galimas nepageidaujamas reakcijas ir informuoti apie klinikinius požymius, susijusius su vaistų netoleravimu. Nepageidaujamos reakcijos gali būti vėmimas, viduriavimas, sumažėjęs apetitas ir sumažėjęs albuminas bei bendras baltymų kiekis. Reikėtų stebėti apetitą ir išmatas, o savininkams patarti pasikonsultuoti su veterinarijos gydytoju, jei sumažėja apetitas arba išmatos tampa nenormalios.

Klinikinė farmakologija

Grapiprantas yra prostaglandinas E2(PGE2) EP4 receptorių antagonistas; nesteroidinis, priešuždegiminis, ciklooksigenazę slopinantis vaistas. Grapipranto šunų EP4 receptorių surišimo afinitetas (Ki) yra 24 nM.

Prostaglandinai turi platų fiziologinį poveikį. Prostaglandinas E2(PGE2) yra prostanoidas, veikiantis per keturis receptorius - EP1, EP2, EP3 ir EP4. PGE2dalyvauja tarpininkaujant uždegiminiam skausmui, kraujagyslių išsiplėtimui, didinant kraujagyslių pralaidumą; taip pat virškinimo trakto homeostazė, inkstų ir reprodukcinės funkcijos. EP4 receptorius yra svarbus tarpininkaujant skausmui ir uždegimui, nes jis yra pagrindinis PGE tarpininkas2-sukelia jutimo neuronų jautrinimą1ir PGE2-sukeltas uždegimas.2Grapiprantas blokuoja PGE2-sukėlė skausmą ir uždegimą, antagonizuodamas EP4 receptorius.

EP4 receptorius kartu su EP1, EP2 ir EP3 receptoriais dalyvauja PGE2tarpininkaujant virškinimo trakto homeostazei ir inkstų funkcijai. PGE2poveikis, kurį sukelia tik EP4 receptoriai, yra skrandžio ir storosios žarnos gleivių sekrecijos stimuliavimas, rūgščių sekrecijos skrandyje stimuliavimas, plonosios žarnos judrumo slopinimas ir citokinų ekspresijos storojoje žarnoje slopinimas.3Nors PGE2gastroprotekcinis veiksmas yra tarpininkaujantis EP1, gydantis PGE2skrandyje yra EP4 receptoriaus tarpininkas.4Inkstuose PGE2antinatiuretinį poveikį lemia EP4 receptorius.5

EP4 receptoriai yra gausiai išreikšti šunų širdyje,6kurių klinikinė reikšmė nežinoma. EP4 receptorius nedalyvauja karščiavime.

Grapiprantas nėra galimas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ir CYP3A4 tarpininkaujamų metabolizmo būdų inhibitorius. Grapiprantas yra P-glikoproteinų transportavimo substratas. In vitro metabolizmas su šunų kepenų mikrosomomis nustatė du oksidacinius metabolitus-M3 (hidroksilą) ir M5 (N-dealkilinimą).

Žemiau esančioje lentelėje pateikta grapipranto farmakokinetinė charakteristika išgėrus GALLIPRANT tablečių sveikiems Bigliams.

2 lentelė. Grapipranto vidutiniai (± SD) plazmos farmakokinetikos parametrai bigliams, pavartojus vienkartinę GALLIPRANT tabletės dozę

Studija

1 tyrimas1

1 tyrimas1

2 tyrimas2

2 tyrimas2

PK parametras

2 mg/kg

(n = 10)

(Pasninkas)

2 mg/kg

(n = 10)

(Fed)

6 mg/kg

(n = 8)

(Pasninkas)

50 mg/kg

(n = 8)

(Pasninkas)

Tmax3(val.)

1,0 (0,5 - 1,03)

1,0 (0,5 - 8,07)

1,0 (1,0–2,0)

2,0 (1,0–4,0)

Cmax (ng/ml)

1210 (341)

278 (179)

5720 (3220)

98500 (13100)

AUC (0-inf) (ng*val./Ml)

2790 (982)

1200 (523)

17800 (5520)

414000 (73700)

T1/2 (val.)

4,60 (4,19)

5,67 (3,27)

5,01 (1,95)

5,21 (1,66)

Santykinis biologinis prieinamumas su maistu ir nevalgius AUC geometrinis vidurkis (90% patikimumo ribos)

0,37 (0,28 - 0,46)

NA

11 tyrimas buvo maisto poveikio nustatymo tyrimas.

22 tyrimas buvo PK jungiamasis tyrimas, atliktas naudojant 60 mg GALLIPRANT tabletes 6 mg/kg doze ir 5 x 100 mg GALLIPRANT tabletes 50 mg/kg doze.

3Vidutinė (diapazonas)

Išgėrus GALLIPRANT, grapiprantas greitai absorbuojamas; Cmax vertės pasiekiamos maždaug per 2 valandas po dozės (Tmax). Tabletės vartojimas su maistu žymiai sumažina geriamąjį biologinį prieinamumą, o vidutinės Cmax ir AUC grapipranto vertės sumažėjo atitinkamai 4 ir 2 kartus. Sisteminė grapipranto ekspozicija padidėja proporcingai dozei. Vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra nuo 4,60 iki 5,67 val. Vartojant vieną kartą per parą, tikimasi nereikšmingo vaisto kaupimosi kraujyje. Šunims išgėrus radioaktyviai pažymėto grapipranto, didžioji dozės dalis išsiskyrė per pirmąsias 72 valandas (84%), o maždaug 88,7% dozės išsiskyrė per 192 val. Atliekant šunų tulžies latakų kaniules, maždaug 55,6%, 15,1% ir 19,1% dozės išsiskyrė atitinkamai su tulžimi, šlapimu ir išmatomis, o tai rodo didelį grapipranto biologinį prieinamumą šunims (> 70%). Buvo nustatyti keturi metabolitai; du hidroksilinti metabolitai, vienas N-deamininimo metabolitas (pagrindinis metabolitas šlapime (3,4%) ir išmatose (7,2%)) ir vienas N-oksidacijos metabolitas. Metabolito aktyvumas nežinomas. Grapipranto prisijungimas prie plazmos baltymų buvo ~ 95%.

Efektyvumas

Du šimtai aštuoniasdešimt penki (285) klientui priklausantys šunys buvo įtraukti į tyrimą ir įvertinti jų saugumas lauke. GALLIPRANT gydomi šunys, kurių amžius nuo 2 iki 16,75 metų ir sveria 4,1–59,6 kg (9–131 svaro) su radiografiniais ir klinikiniais osteoartrito požymiais, buvo įtraukti į placebu kontroliuojamą maskuoto lauko tyrimą. Šunys praleido 7 dienas nuo NVNU ar kitos dabartinės OA terapijos. Du šimtai šešiasdešimt du (262) iš 285 šunų buvo įtraukti į veiksmingumo vertinimą. Šunys įvertino skausmo ir funkcijos pagerėjimą savininkai, naudodamiesi „Canine Brief Pain Inventory“ (CBPI) vertinimo sistema.7Buvo pastebėtas statistiškai reikšmingas gydymo sėkmės dalies GALLIPRANT grupėje skirtumas (63/131 arba 48,1%), lyginant su nešiklio kontroline grupe (41/131 arba 31,3%). GALLIPRANT parodė statistiškai reikšmingus savininko įvertinto skausmo ir funkcijos skirtumus. Lauko tyrimo rezultatai rodo, kad GALLIPRANT, vartojamas 2 mg/kg (0,9 mg/svaro) doze vieną kartą per parą 28 dienas, buvo veiksmingas skausmui ir uždegimui, susijusiam su osteoartritu, kontroliuoti.

Gyvūnų sauga:

9 mėnesius trukusio toksiškumo tyrimo metu grapiprantas metilceliuliozės suspensijoje buvo skiriamas per burną zonduojant sveikiems Bigliams 1, 6 ir 50 mg/kg per parą dozėmis. Remiantis santykinio biologinio prieinamumo tyrimu, kuriame grapiprantas metilceliuliozės suspensijoje buvo lyginamas su GALLIPRANT tabletėmis, atitinkamos lygiavertės dozės buvo 0,75 mg/kg (0,12X - 0,25X), 4,44 mg/kg (0,72X - 1,48X) ir 30,47 mg/kg (4,88 X - 10,16X) GALLIPRANT tablečių. Kiekvienoje dozių grupėje buvo naudojami keturi gyvūnai/lytis, o 50 mg/kg dozių grupėje buvo naudojami dar 2 gyvūnai/lytis, siekiant įvertinti atsigavimą po vaisto vartojimo nutraukimo. Visose grupėse, įskaitant kontrolinius, buvo pastebėtas vėmimas ir minkštos ar gleivinės išmatos, dažniau pasireiškė šunims, gydytiems grapiprantu. Padidėjus grapipranto dozėms, sumažėjo albumino ir bendro baltymų kiekis serume. Nutraukus gydymą, hipoalbuminemija ir hipoproteinemija buvo grįžtamos. Trijų gydytų šunų ir vieno kontrolinio šuns šarminės fosfatazės vertės buvo padidėjusios. Vienas gyvūnas iš 50 mg/kg grupės (atitinka 30,47 mg/kg tablečių preparato) turėjo lengvą riestinės žarnos gleivinės epitelio regeneraciją.

Atliekant lauko tyrimą, kuriame dalyvavo 366 klientui priklausantys šunys, siekiant įvertinti GALLIPRANT 2 mg/kg dozę vieną kartą per parą, 5 mg/kg vieną kartą per parą, 4 mg/kg du kartus per parą arba placebą du kartus per parą, dažniausiai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos, susijusios su buvo viduriavimas, vėmimas ir apetito stoka. Klinikinės patologijos pokyčiai apėmė šarminės fosfatazės ir alanino aminotransferazės reikšmių padidėjimą 28 dieną ir nuo dozės priklausančių bendro baltymų kiekio sumažėjimą. Klinikinio poveikio, susijusio su šiais klinikinės patologijos pokyčiais, nebuvo.

Laikymo sąlygos:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C (86 ° F) temperatūroje

Kaip tiekiamas

20 mg, 60 mg ir 100 mg skonio tabletės 7, 30 ir 90 buteliukuose

NADA 141-455, patvirtinta FDA

Pagaminta: Elanco US Inc., Greenfield, IN 46140

Nuorodos:

1. Nakao, K., Murase, A. ir kt. CJ-023,423, naujas, stiprus ir selektyvus prostaglandino EP4 receptorių antagonistas, turintis antihipergetinių savybių. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics“. 2007; 322 (2), 686-694.

2. Murase, A., Okumura, T. ir kt. Prostanoidinio EP4 receptoriaus antagonisto, CJ-042,794, poveikis žiurkių skausmo ir uždegimo modeliams. Europos farmakologijos žurnalas. 2008; 580 (1-2), 116-121.

3. Takeuchi, K., S. Kato ir kt. Prostaglandino EP receptoriai, dalyvaujantys moduliuojant virškinimo trakto gleivinės vientisumą. Farmakologijos mokslų žurnalas. 2010; 114 (3): 248-261.

4. Hatazawa R, Tanaka A, Tanigami M ir kt. Ciklooksigenazė-2/prostaglandinas E2pagreitina skrandžio opų gijimą per EP4 receptorius. „American Journal of Physiology-Virškinimo trakto ir kepenų fiziologija“. 2007; 293: G788-G797.

5. Nasrallah R, Hassouneh R ir Hebert R. Lėtinė inkstų liga: nukreipta į prostaglandiną E2receptorių. Amerikos fiziologijos žurnalas Inkstų fiziologija. 2014 m .; 307: F242-250.

6. Castleberry TA, Lu B ir kt. Šunų prostaglandino E molekulinis klonavimas ir funkcinė charakteristika2receptoriaus EP4 potipis. Prostaglandinai ir kiti lipidų tarpininkai. 2001; 65: 167-187.

paskirta prenatalinių vitaminų su dha

7. http://www.vet.upenn.edu/docs/default-source/ VCIC/canine-bpi_userguide.pdf? Sfvrsn = 0

„Galliprant“ yra registruotasis „Aratana Therapeutics, Inc.“ prekės ženklas.

„Elanco“ ir įstrižainės juostos logotipas yra „Elanco“ arba jos filialų prekių ženklai.

2018 m. Vasario mėn

PA101390X

CPN: 1131061.0

ELANCO US, INC.
2500 INOVACIJŲ BŪDAS, GREENFIELD, IN, 46140
Klientų aptarnavimas: 317-276-1262
Techninis aptarnavimas: 800-428-4441
Interneto svetainė: www.elanco.us
El. Paštas: elanco@elanco.com
Buvo dedamos visos pastangos, kad būtų užtikrintas aukščiau paskelbtos GALLIPRANT informacijos tikslumas. Tačiau skaitytojai lieka atsakingi, kad susipažintų su JAV produkto etiketėje arba pakuotės lape esančia informacija apie produktą.

Autorių teisės © 2021 Animalytix LLC. Atnaujinta: 2021-07-29