Fentolaminas

Fentolaminas

Bendrasis pavadinimas: Fentolamino mezilatas
Dozavimo forma: injekcija
Narkotikų klasė: Įvairūs širdies ir kraujagyslių agentai

Mediciniškai peržiūrėjo Varixcare.cz. Paskutinį kartą atnaujinta 2021 m. Gegužės 24 d.



Šiame puslapyje
Išplėsti

Fentolamino aprašymas

Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP yra antihipertenzinis vaistas, kurį galima įsigyti buteliukuose į veną ir į raumenis. Kiekviename buteliuke yra 5 mg fentolamino mezilato USP ir 25 mg manitolio USP sterilioje, liofilizuotoje formoje.



Fentolamino mezilatas, USP yra 4,5-dihidro-2- [N- (m-hidroksifenil) -N- (p-metilfenil) aminometil] -1H-imidazolo 1: 1 metansulfonatas, o jo struktūrinė formulė yra



Fentolamino mezilatas, USP yra balti arba beveik balti, bekvapiai kristaliniai milteliai, kurių molekulinė masė yra 377,46. Jo tirpalai yra rūgštis iki lakmuso. Jis laisvai tirpsta vandenyje ir alkoholyje ir šiek tiek tirpsta chloroforme. Jis tirpsta maždaug 178 ° C temperatūroje.

Fentolaminas - klinikinė farmakologija

Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP sukuria palyginti trumpą alfa adrenerginį bloką. Jis taip pat turi tiesioginį, bet mažiau ryškų teigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį širdies raumenims, o kraujagysles plečiantį poveikį lygiesiems kraujagyslių raumenims.

Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra 19 minučių po intraveninio vartojimo. Maždaug 13% vienos intraveninės dozės šlapime būna nepakitęs.



Fenolamino indikacijos ir naudojimas

Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP skirtas hipertenzijos epizodų, kurie gali pasireikšti pacientui, sergančiam feochromocitoma dėl streso ar manipuliavimo priešoperacinio pasiruošimo ir chirurginio pašalinimo metu, profilaktikai ar kontrolei.

Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP skirtas odos nekrozės ir išsiplėtimo profilaktikai ar gydymui po intraveninio norepinefrino vartojimo ar ekstravazacijos.

Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP taip pat nurodomas feochromocitomos diagnozei pagal Fenolamino mezilatą injekcijoms, USP blokavimo testą.

Kontraindikacijos

Miokardo infarktas, miokardo infarkto istorija, vainikinių arterijų nepakankamumas, krūtinės angina ar kiti požymiai, rodantys vainikinių arterijų ligą; Padidėjęs jautrumas fentolaminui ar panašiems junginiams.

Įspėjimai

Buvo pranešta apie miokardo infarktą, smegenų kraujagyslių spazmą ir smegenų kraujagyslių užsikimšimą po Fentolamino mezilato injekcijoms (USP), dažniausiai kartu su ryškiais hipotenzijos epizodais.

Atliekant atrankinius tyrimus pacientams, sergantiems hipertenzija, paprastai prieinamas katecholaminų šlapimo tyrimas ar kiti biocheminiai tyrimai tikslumo ir saugumo sumetimais iš esmės pakeitė injekcinį fentolamino mezilatą, USP ir kitus farmakologinius tyrimus. Nė vienas iš cheminių ar farmakologinių tyrimų nėra klaidingas diagnozuojant feochromocitomą. Fenolamino mezilato injekcijoms USP blokavimo bandymas nėra pasirinkta procedūra ir turėtų būti skirtas tik tais atvejais, kai reikia papildomų patvirtinamųjų įrodymų ir buvo atsižvelgta į santykinę riziką, susijusią su bandymu.

kaip atrodo roxy 30?

Atsargumo priemonės

bendras

Tachikardija ir širdies aritmija gali pasireikšti vartojant Fentolamino mezilatą injekcijoms, USP ar kitus alfa adrenerginius blokatorius. Jei įmanoma, širdies glikozidų vartojimą reikia atidėti, kol širdies ritmas normalizuosis.

Narkotikų sąveika

Pamatyti Dozavimas ir administravimas, feochromocitomos diagnostika, paruošimas .

Kancerogenezė, mutagenezė, vaisingumo sutrikimas

Ilgalaikiai kancerogeniškumo, mutageniškumo ir vaisingumo tyrimai nebuvo atlikti su Fenolamino mezilatu injekcijoms, USP.

Nėštumo C kategorija

Skiriant Fentolamino mezilato injekcijoms, USP, nėščioms žiurkėms ir pelėms, geriamomis 24–30 kartų didesnėmis dozėmis nei įprasta paros dozė (apskaičiuota 60 kg žmogaus), vaisiai šiek tiek sulėtėjo ir šiek tiek sumažėjo skeletas. Nesubrendimas pasireiškė padažnėjusiais neužbaigtų ar nesusiformavusių galūnių galūnių ir falanginių branduolių bei nepilnai sukaulėjusių sterblių dažniu. Išgėrus 60 kartų didesnę dozę nei įprasta žmogui paros dozė (60 kg sveriančiam žmogui), žiurkėms nustatytas šiek tiek mažesnis implantacijos greitis. Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP neturėjo įtakos triušio embriono ar vaisiaus vystymuisi, kai geriamos dozės buvo 20 kartų didesnės už įprastą žmogaus paros dozę (60 kg žmogaus). Tyrimų su žiurkėmis, pelėmis ar triušiais metu teratogeninio ar embrioninio toksinio poveikio nepastebėta.

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nėra. Fenolamino mezilatas injekcijoms, USP nėštumo metu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.

yra benadrilas kraujo skiediklis

Maitinančios mamos

Nežinoma, ar šis vaistas išsiskiria į motinos pieną. Kadangi daugelis vaistų išsiskiria į motinos pieną ir gali atsirasti rimtų nepageidaujamų reakcijų slaugančiam kūdikiui iš Fentolamino mezilato injekcijoms, USP, reikėtų nuspręsti, ar nutraukti slaugą, ar nutraukti vaisto vartojimą, atsižvelgiant į narkotikų motinai.

Vaikų vartojimas

Pamatyti Dozavimas ir administravimas

Nepageidaujamos reakcijos

Buvo pranešta apie ūmus ir užsitęsusius hipotenzijos epizodus, tachikardiją ir širdies aritmijas. Be to, gali pasireikšti silpnumas, galvos svaigimas, paraudimas, ortostatinė hipotenzija, nosies užgulimas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas.

Norėdami pranešti apie Įtariamas nepageidaujamas reakcijas, susisiekite su „TAGI Pharma, Inc.“ telefonu 1-844-668-3942 arba su FDA 1-800-FDA-1088 arba www.fda.gov/medwatch.

Perdozavimas

Ūmus toksiškumas

Nebuvo pranešta apie mirtis dėl ūmaus apsinuodijimo injekciniu fentolamino mezilatu, USP.

Geriamoji LDpenkiasdešimts (mg/kg): pelės, 1000; žiurkės, 1250.

Ženklai ir simptomai

Perdozavus Fentolamino mezilato injekcijoms, USP daugiausia būdingi širdies ir kraujagyslių sutrikimai, tokie kaip aritmija, tachikardija, hipotenzija ir galbūt šokas. Be to, gali pasireikšti: sujaudinimas, galvos skausmas, prakaitavimas, vyzdžių susitraukimas, regos sutrikimai; pykinimas, vėmimas, viduriavimas; hipoglikemija.

Gydymas

Specifinio priešnuodžio nėra.

Kraujo spaudimo sumažėjimas iki pavojingo lygio ar kiti į šoką panašios būklės požymiai turi būti gydomi energingai ir nedelsiant. Paciento kojos turi būti pakeltos ir įvedamas plazmos plėtiklis. Jei reikia, turi būti įtraukta intraveninė norepinefrino infuzija, titruojama, kad kraujospūdis būtų normalus, ir visos turimos palaikomosios priemonės. Epinefrino vartoti negalima, nes jis gali paradoksaliai sumažinti kraujospūdį.

Fentolamino dozavimas ir vartojimas

Paruoštas tirpalas turi būti naudojamas ruošiant ir jo negalima laikyti.

Pastaba:Prieš leidžiant parenteralinius vaistinius preparatus, juos reikia vizualiai apžiūrėti, ar nėra dalelių ir spalvos pakitimų.

1. Hipertenzinių epizodų profilaktika ar kontrolė feochromocitoma sergančiam pacientui

Norint sumažinti padidėjusį kraujospūdį prieš operaciją, 1 mg ar 2 valandas prieš operaciją į veną arba į raumenis švirkščiama 5 mg Fentolamino mezilato injekcijoms, USP (1 mg vaikams) ir, jei reikia, kartojama.

Operacijos metu Fentolamino mezilatas injekcijoms, USP (5 mg suaugusiesiems, 1 mg vaikams) skiriamas į veną, kaip nurodyta, siekiant užkirsti kelią ar kontroliuoti hipertenzijos, tachikardijos, kvėpavimo slopinimo, traukulių ar kitokio apsinuodijimo adrenalinu paroksizmą. (Pooperaciniu laikotarpiu gali būti skiriamas norepinefrinas, skirtas kontroliuoti hipotenziją, kuri paprastai atsiranda po visiško feochromocitomos pašalinimo.)

2. Dermos nekrozės ir išsiplėtimo profilaktika ar gydymas, sušvirkštus į veną ar ekstravazavus norepinefrino

Profilaktikai:Į kiekvieną litrą tirpalo, kuriame yra norepinefrino, pridedama 10 mg injekcinio fentolamino mezilato, USP. Norepinefrino spaudimo poveikis neturi įtakos.

200 mg progesterono kapsulės

Gydymui:5-10 mg Fentolamino mezilato injekcijoms, USP 10 ml fiziologinio tirpalo įšvirkščiamas į ekstravazacijos vietą per 12 valandų.

3. Feochromocitomos diagnozė - Fentolamino mezilatas injekcijoms, USP blokavimo testas

Šis tyrimas yra patikimiausias nustatant feochromocitomą pacientams, sergantiems nuolatine hipertenzija, ir mažiausiai patikimas tiems, kuriems yra paroksizminė hipertenzija. Klaidingai teigiami testai gali pasireikšti pacientams, sergantiems hipertenzija be feochromocitomos.

a. Į veną

Paruošimas

TheKONTRAINDIKACIJOS, ĮSPĖJIMAI,irATSARGUMO PRIEMONĖSskyrius reikia peržiūrėti. Prieš bandymą raminamieji, analgetikai ir visi kiti vaistai, išskyrus tuos, kurie gali būti laikomi esminiais (pvz., Digitalis ir insulinas), yra atimami mažiausiai 24 valandas, o geriausia-48-72 valandas. Antihipertenziniai vaistai neleidžiami tol, kol kraujospūdis grįžta į negydomą hipertenzijos lygį. Šis tyrimas neatliekamas pacientui, kuriam yra normalus kraujospūdis.

Procedūra

Viso tyrimo metu pacientas laikomas ramioje padėtyje, pageidautina ramioje, tamsioje patalpoje. Injekcinio fentolamino mezilato injekcija, USP atideda, kol kraujospūdis stabilizuosis, tai patvirtina kraujospūdžio rodmenys, imami kas 10 minučių mažiausiai 30 minučių.

Penki miligramai Fentolamino mezilato injekcijoms, USP, ištirpinamas 1 ml sterilaus injekcinio vandens. Dozė suaugusiems yra 5 mg; vaikams - 1 mg.

Švirkšto adata įkišama į veną, o injekcija atidedama, kol spaudimo reakcija į venų punkciją išnyks.

Injekcinis fentolamino mezilatas, USP greitai švirkščiamas. Kraujo spaudimas registruojamas iškart po injekcijos, pirmąsias 3 minutes 30 sekundžių intervalais, o kitas 7 minutes-60 sekundžių intervalu.

Interpretacija

Teigiamas atsakas, rodantis feochromocitomą, parodomas, kai kraujospūdis sumažėja daugiau nei 35 mmHg sistolinis ir 25 mmHg diastolinis. Tipiškas teigiamas atsakas yra slėgio sumažėjimas 60 mmHg sistoliniu ir 25 mmHg diastoliniu. Paprastai didžiausias poveikis pasireiškia per 2 minutes po injekcijos. Įpurškimo slėgis paprastai grįžta per 15-30 minučių, tačiau gali atsirasti ir greičiau.

Jei kraujospūdis sumažėja iki pavojingo lygio, pacientą reikia gydyti taip, kaip nurodyta skyriuje PERDOZAVIMAS.

Teigiamas atsakas visada turi būti patvirtintas kitomis diagnostinėmis procedūromis, geriausia matuojant šlapimo katecholaminus ar jų metabolitus.

Neigiamas atsakas nurodomas, kai po Fentolamino mezilato injekcijoms injekcijos kraujospūdis yra padidėjęs, nepakitęs arba sumažėjęs mažiau nei 35 mmHg, sistolinis ir 25 mmHg diastolinis. Neigiamas atsakymas į šį testą neatmeta feochromocitomos diagnozės, ypač pacientams, sergantiems paroksizmine hipertenzija, kai klaidingai neigiamų atsakymų dažnis yra didelis.

b. Į raumenis

Jei pirmenybė teikiama feochromocitomos tyrimui į raumenis, paruošimas atliekamas taip pat, kaip ir tiriant į veną. Tada penki miligramai Fentolamino mezilato injekcijoms, USP ištirpinami 1 ml sterilaus injekcinio vandens. Suaugusiesiems dozė yra 5 mg į raumenis; vaikams - 3 mg. Po injekcijos kraujospūdis registruojamas kas 5 minutes 30–45 minutes. Teigiamas atsakas parodomas, kai per 20 minučių po injekcijos kraujospūdis sumažėja 35 mmHg sistolinis ir 25 mmHg diastolinis ar daugiau.

Kaip tiekiamas fentolaminas

Buteliukai -kiekviename yra 5 mg fentolamino mezilato (USP) ir 25 mg manitolio (USP) sterilioje, liofilizuotoje formoje.

Orfenadrinas yra 100 mg

Padėklai po 10 su NDC 51224-012-10

Dėžutės po 1 su NDC 51224-012-20

Paruoštas tirpalas turi būti naudojamas ruošiant ir jo negalima laikyti.

Laikykite nuo 20 ° iki 25 ° C (68 ° - 77 ° F), kai ekskursijos yra nuo 15 ° iki 30 ° C (nuo 59 ° iki 86 ° F) [USP kontroliuojama kambario temperatūra]

Taip pat galite paskambinti „TAGI Pharma, Inc.“ telefonu 855-225-8244 arba apsilankyti www.tagipharma.com.

Platina:
TAGI Pharma, Inc.
Pietų Beloitas, IL 61080

Peržiūrėta: 10/2017

PAGRINDINIS EKRANO PANELIS - 5 mg buteliuko dėžutė

NDC 51224-012-20

1 buteliukas

Fentolaminas
Mezilatas
injekcijoms, USP

5 mg/buteliukas

IM arba IV NAUDOJIMUI
LYOPHILIZED

Tik Rx

tagiPHARMA

Fentolamino mezilatas
Fentolamino mezilato injekcija
Produkto informacija
produkto tipas ŽMOGAUS APRAŠYMO Narkotikų etiketė Prekės kodas (šaltinis) NDC: 51224-012
Administravimo kelias INTRAMUSKULIUS, INTRAVENAS DEA tvarkaraštis
Aktyvus ingredientas/aktyvi dalis
Ingrediento pavadinimas Stiprumo pagrindas Stiprumas
Fentolamino mezilatas (Fentolaminas) Fentolamino mezilatas 5 mg
Neaktyvūs ingredientai
Ingrediento pavadinimas Stiprumas
Manitolis 25 mg
Pakuotė
# Prekės kodas Pakuotės aprašymas
1 NDC: 51224-012-10 10 DĖŽUTĖ 1 DĖLĖJE
1 NDC: 51224-012-20 1 buteliukas 1 DĖŽUTĖJE
1 1 INJEKTAVIMAS 1 BILIUGU
Rinkodaros informacija
Rinkodaros kategorija Paraiškos numeris arba monografijos citata Rinkodaros pradžios data Rinkodaros pabaigos data
TU ANDA207686 2017 07 15
Etiketė -TAGI Pharma, Inc. (963322560)
TAGI Pharma, Inc.

Medicininis atsisakymas